ЕФЕЗ таблетки, в/плів. обол. по 25 мг №30 (10х3)

Еплеренон, таблетки, 25 мг / 50 мг

Опис

Еплеренон — селективний антагоніст рецепторів мінералокортикоїдів (альдостерону). Блокує дію альдостерону в ренін-ангіотензин-альдостероновій системі, знижує затримку натрію та води, зменшує ремоделювання міокарда й судин. У складі стандартної терапії знижує ризик серцево-судинної смертності та госпіталізацій у пацієнтів із дисфункцією лівого шлуночка після інфаркту міокарда та при хронічній серцевій недостатності (NYHA II) з ФВ ЛШ ≤ 30–40 %.

Склад

1 таблетка містить 25 мг або 50 мг еплеренону. Допоміжні речовини: лактоза моногідрат, целюлоза мікрокристалічна, натрію кроскармелоза, гіпромелоза, натрію лаурилсульфат, тальк, магнію стеарат, Opadry® II жовто-коричневий.
Лікарська форма: таблетки, вкриті плівковою оболонкою, жовтувато-коричневі, двовипуклі.

Фармакотерапевтична група

Калійзберігаючі діуретики. Антагоністи альдостерону. Код АТХ C03DA04.

Фармакологічні властивості (коротко)

Механізм дії: селективно зв’язується з рецепторами мінералокортикоїдів і перешкоджає дії альдостерону.
Клінічна ефективність: у дослідженнях EPHESUS та EMPHASIS-HF еплеренон у додаток до стандартної терапії знижував загальну смертність і комбіновані серцево-судинні події; підвищує ризик гіперкаліємії, зменшує ризик гіпокаліємії.
Фармакокінетика: біодоступність ≈69 %, Tmax 1,5–2 год; метаболізм через CYP3A4; T½ 3–6 год; виведення нирками та з калом, незміненої речовини <5 %.

Показання

Доповнення до стандартного лікування з β-блокаторами:
— у стабільних пацієнтів після недавно перенесеного ІМ з дисфункцією ЛШ (ФВ ≤ 40 %) і клінічними ознаками СН;
— у дорослих із хронічною СН II класу за NYHA та дисфункцією ЛШ (ФВ ≤ 30 %).

Протипоказання

Гіперчутливість до компонентів. Початковий калій у сироватці > 5,0 ммоль/л. Тяжка ниркова недостатність (ШКФ < 30 мл/хв/1,73 м²). Тяжка печінкова недостатність (Child-Pugh C). Одночасний прийом калійзберігаючих діуретиків або потужних інгібіторів CYP3A4 (кетоконазол, ітраконазол, ритонавір, нелфінавір, кларитроміцин, телітроміцин, нефазодон). Потрійна комбінація з інгібітором АПФ і БРА.

Взаємодії (ключове)

Підвищують ризик гіперкаліємії: інгібітори АПФ/БРА, калійзберігаючі діуретики, калієві добавки, триметоприм, циклоспорин/такролімус, НПЗП у групі ризику.
CYP3A4: потужні інгібітори — протипоказані; слабкі/помірні інгібітори (еритроміцин, саквінавір, аміодарон, дилтіазем, верапаміл, флуконазол) — не перевищувати 25 мг/добу. Індуктори CYP3A4 (рифампіцин, карбамазепін, фенітоїн, фенобарбітал, звіробій) — не рекомендовано (зниження ефективності).
З обережністю з дигоксином та варфарином (наближені до верхньої межі доз).

Особливості застосування

Основний ризик — гіперкаліємія. Обов’язковий контроль калію та функції нирок: до старту, через 1 тиждень, через 1 місяць і періодично надалі або після зміни дози/супутніх ЛЗ. Обережно при нирковій/печінковій недостатності, у літніх, при цукровому діабеті, з НПЗП. Не використовувати калієві добавки/замінники солі. Препарат містить лактозу; протипоказаний при непереносимості галактози, дефіциті лактази, мальабсорбції глюкози-галактози. Практично не містить натрію.

Застосування у період вагітності та годування груддю

Достатніх даних немає; застосовувати з обережністю. Невідомо, чи проникає в грудне молоко людини; вирішити питання про припинення ГВ або терапії з урахуванням користі.

Здатність керувати транспортом

Спеціальних досліджень не проводили; можлива запамороченість.

Спосіб застосування та дози

Приймати щоденно в один і той самий час, з їжею або без. Доступні дозування: 25 мг і 50 мг. Максимальна добова доза — 50 мг.
— Після ІМ із СН/дисфункцією ЛШ: почати з 25 мг 1 раз на добу, за 4 тижні титрувати до 50 мг 1 раз на добу за умови K⁺ < 5,0 ммоль/л. Старт лікування зазвичай через 3–14 днів після ІМ.
— ХСН (NYHA II): старт 25 мг 1 раз на добу з підвищенням до 50 мг 1 раз на добу протягом 4 тижнів (з урахуванням K⁺).
— Помірне порушення функції нирок (КК 30–60 мл/хв): старт 25 мг через день, подальша корекція за K⁺. Тяжка НН (ШКФ < 30) — протипоказано. Діаліз еплеренон не видаляє.
— Легкі/помірні порушення функції печінки: без зміни стартової дози, частіший контроль K⁺. Тяжкі — протипоказано.
— При супутніх слабких/помірних інгібіторах CYP3A4: не перевищувати 25 мг 1 раз на добу.

Корекція дози за калієм (ммоль/л)

< 5,0: підвищити дозу (25 мг q48h → 25 мг qd; 25 мг qd → 50 мг qd).
5,0–5,4: дозу не змінювати.
5,5–5,9: знизити (50 мг qd → 25 мг qd; 25 мг qd → 25 мг q48h; 25 мг q48h → тимчасово відмінити).
≥ 6,0: тимчасово відмінити; відновити з 25 мг q48h після зниження K⁺ < 5,0.

Передозування

Ймовірні прояви: артеріальна гіпотензія, гіперкаліємія. Гемодіаліз неефективний; можливе застосування активованого вугілля. Проводити підтримувальну терапію та корекцію K⁺.

Побічні реакції (найчастіші)

Гіперкаліємія, порушення функції нирок, гіперхолестеринемія; запаморочення, головний біль, синкопе, безсоння; кашель; нудота, діарея, запор; висип/свербіж; м’язові спазми, біль у спині; артеріальна гіпотензія, фібриляція передсердь. Рідше: ангіоневротичний набряк, гінекомастія, гіпонатріємія. Повідомляйте про підозрювані побічні реакції через національну систему.

Форма випуску

По 10 таблеток у блістері; по 3 блістери в пачці.

Умови зберігання

В оригінальній упаковці при температурі ≤ 25 °C, поза полем зору та недоступно для дітей.

Термін придатності

1,5 року.

Категорія відпуску

За рецептом.

Виробник

ПрАТ «Фармацевтична фірма «Дарниця», Україна, 02093, м. Київ, вул. Бориспільська, 13.