ЕФЕЗ таблетки, в/плів. обол. по 50 мг №30 (10х3)

Склад

Одна таблетка містить 25 мг або 50 мг еплеренону. Допоміжні речовини: лактоза моногідрат, мікрокристалічна целюлоза, натрію кроскармелоза, гіпромелоза, натрію лаурилсульфат, тальк, магнію стеарат, плівкова оболонка Opadry II жовто-коричневого кольору. Таблетки круглі, двоопуклі, жовтувато-коричневі, вкриті плівковою оболонкою.

Фармакотерапевтична група

Калійзберігаючий діуретик, селективний антагоніст альдостеронових рецепторів. Код АТХ C03DA04.

Властивості і

Фармакологічні властивості

Еплеренон селективно блокує мінералокортикоїдні рецептори, перешкоджаючи дії альдостерону в ренін-ангіотензин-альдостероновій системі. На тлі терапії очікується реактивне підвищення реніну і альдостерону в крові без зниження клінічної ефективності. У клінічних дослідженнях у хворих після інфаркту міокарда з дисфункцією лівого шлуночка та у пацієнтів із хронічною СН ІІ класу NYHA еплеренон знижував загальну смертність і частоту серцево-судинних госпіталізацій.

Показання

Додаток до стандартної терапії (зокрема β-блокатори) у стабільних пацієнтів після нещодавно перенесеного інфаркту міокарда з фракцією викиду лівого шлуночка 40 % або нижче та клінічними ознаками серцевої недостатності. Додаток до оптимальної терапії у дорослих із хронічною серцевою недостатністю ІІ класу за NYHA та фракцією викиду лівого шлуночка 30 % або нижче.

Протипоказання

Підвищена чутливість до еплеренону або допоміжних речовин. Вихідний калій у сироватці понад 5 ммоль/л. Тяжка ниркова недостатність із швидкістю клубочкової фільтрації менше 30 мл/хв/1,73 м². Тяжка печінкова недостатність (клас C за Чайлд–П’ю). Одночасний прийом калійзберігаючих діуретиків або потужних інгібіторів CYP3A4 (ітраконазол, кетоконазол, ритонавір, нелфінавір, кларитроміцин, телітроміцин, нефазодон). Одночасне застосування в потрійній комбінації з інгібітором АПФ і блокатором рецепторів ангіотензину.

Взаємодії

Підвищення ризику гіперкаліємії можливе при поєднанні з інгібіторами АПФ і/або блокаторами рецепторів ангіотензину, із калійзберігаючими діуретиками, калійвмісними добавками, триметопримом, циклоспорином і такролімусом; у таких випадках потрібен посилений лабораторний контроль. Потужні інгібітори CYP3A4 протипоказані через різке зростання експозиції еплеренону. Помірні та слабкі інгібітори CYP3A4 (еритроміцин, саквінавір, аміодарон, дилтіазем, верапаміл, флуконазол) підвищують рівні препарату, тому добова доза еплеренону не має перевищувати 25 мг. Індуктори CYP3A4 (рифампіцин, карбамазепін, фенітоїн, фенобарбітал, звіробій) знижують ефективність, комбінації небажані. НПЗЗ здатні погіршувати функцію нирок і послаблювати антигіпертензивний ефект; потрібні адекватна гідратація і моніторинг. Дигоксин та варфарин слід призначати з обережністю при дозах, близьких до верхньої межі терапевтичного діапазону. Літій комбінувати небажано; за необхідності контролюють його рівень у плазмі.

Особливості застосування

Головний ризик — гіперкаліємія. Рівень калію визначають до початку терапії, через тиждень після старту або зміни дози, через місяць, далі — періодично протягом лікування; у літніх, пацієнтів із нирковою недостатністю та діабетом — частіше. Калійвмісні добавки після старту терапії не застосовують. За підвищення калію дозу зменшують або тимчасово відміняють; додавання тіазидного діуретика може нормалізувати показник. Еплеренон не видаляється гемодіалізом. При легких-помірних порушеннях функції печінки потрібен контроль електролітів; при тяжких порушеннях препарат протипоказаний. Засіб містить лактозу і не підходить при непереносимості галактози, дефіциті лактази чи мальабсорбції глюкози-галактози. Вміст натрію незначний (менше 1 ммоль у таблетці).

Особливості щодо застосування

Адекватних даних у вагітних немає; призначають лише коли очікувана користь для матері переважає потенційний ризик. Невідомо, чи потрапляє у грудне молоко; слід вирішити питання щодо припинення грудного вигодовування або відміни препарату, зважаючи на важливість терапії.

Передозування

Ймовірні прояви — артеріальна гіпотензія та гіперкаліємія. Еплеренон не виводиться гемодіалізом. Показане симптоматичне лікування; активоване вугілля знижує системну експозицію.

Побічні ефекти

Найчастіше спостерігаються гіперкаліємія, порушення функції нирок, запаморочення, головний біль, синкопе, кашель, нудота, блювання, діарея або закреп, висип і свербіж, м’язові спазми, біль у спині, безсоння, астенія, підвищення креатиніну та сечовини, дисліпідемія. Рідше можливі ангіоневротичний набряк, гіпонатріємія, зневоднення, здуття, гіпотиреоз, пієлонефрит, холецистит, ортостатична гіпотензія, тахікардія, гінекомастія. За появи небажаних реакцій зверніться до лікаря та повідомте через національну систему фармаконагляду.

Категорія відпуску

Відпускається за рецептом.

Виробник

ПрАТ «Фармацевтична фірма «Дарниця», Україна, 02093, м. Київ, вул. Бориспільська, 13.