ЕФЕЗ таблетки вкриті плівковою оболонкою по 50 мг №30 (10х3)(ПІЛЬГА)

Склад

Діюча речовина: еплеренон.

1 таблетка містить 25 мг або 50 мг еплеренону.

Допоміжні речовини: лактоза моногідрат, целюлоза мікрокристалічна, натрію кроскармелоза, гіпромелоза, натрію лаурилсульфат, тальк, магнію стеарат, опадрай® ІІ 33G270003 жовто-коричневий.

Лікарська форма

Таблетки, вкриті плівковою оболонкою.

Основні фізико-хімічні властивості: таблетки круглої форми з двоопуклою поверхнею, вкриті плівковою оболонкою, жовтувато-коричневого кольору.

Фармакотерапевтична група

Калійзберігаючі діуретики. Антагоністи альдостерону. Еплеренон. Код АТХ C03D A04.

Показання

Лікарський засіб застосовують як доповнення до стандартного лікування із застосуванням β-блокаторів для зниження ризику захворюваності та летальності, пов’язаних із серцево-судинними захворюваннями, у стабільних пацієнтів із дисфункцією лівого шлуночка, фракцією викиду лівого шлуночка ≤ 40 % та клінічними ознаками серцевої недостатності після нещодавно перенесеного інфаркту міокарда.

Препарат також застосовують як доповнення до стандартної оптимальної терапії для зниження ризику захворюваності та летальності, пов’язаної із серцево-судинними захворюваннями, у дорослих пацієнтів із хронічною серцевою недостатністю II класу за класифікацією NYHA та дисфункцією лівого шлуночка з фракцією викиду ≤ 30 %.

Протипоказання

Гіперчутливість до еплеренону або до будь-якої з допоміжних речовин лікарського засобу.

Препарат протипоказаний пацієнтам із рівнем калію в сироватці крові понад 5 ммоль/л на момент початку лікування, пацієнтам із нирковою недостатністю тяжкого ступеня з розрахунковою швидкістю клубочкової фільтрації менше 30 мл/хв/1,73 м², а також пацієнтам із печінковою недостатністю тяжкого ступеня, клас С за класифікацією Чайлда — П’ю.

Лікарський засіб не слід застосовувати пацієнтам, які приймають калійзберігаючі діуретики або потужні інгібітори CYP3A4, зокрема ітраконазол, кетоконазол, ритонавір, нелфінавір, кларитроміцин, телітроміцин або нефазодон.

Протипоказане одночасне застосування еплеренону у потрійній комбінації з інгібітором АПФ та блокатором рецепторів ангіотензину.

Особливості застосування

Під час лікування еплереноном можливий розвиток гіперкаліємії, що пов’язано з механізмом дії препарату. Рівень калію у сироватці крові слід контролювати на початку лікування, при зміні дози та періодично надалі, особливо у пацієнтів літнього віку, пацієнтів із нирковою недостатністю або цукровим діабетом.

Після початку лікування еплереноном не рекомендовано застосовувати калійвмісні добавки через підвищений ризик розвитку гіперкаліємії.

При застосуванні еплеренону разом з інгібітором АПФ або блокатором рецепторів ангіотензину ризик гіперкаліємії може збільшуватися. Одночасне застосування у потрійній комбінації з інгібітором АПФ та блокатором рецепторів ангіотензину протипоказане.

У пацієнтів із порушенням функції нирок необхідно регулярно контролювати рівень калію, оскільки зниження функції нирок супроводжується підвищенням ризику гіперкаліємії. Еплеренон не видаляється за допомогою гемодіалізу.

У пацієнтів із легким або помірним порушенням функції печінки необхідний контроль електролітів. Застосування препарату при тяжкому порушенні функції печінки протипоказане.

Під час лікування еплереноном слід уникати застосування літію, циклоспорину та такролімусу. Одночасне застосування з потужними індукторами CYP3A4 також не рекомендоване.

Лікарський засіб містить лактозу, тому його не слід застосовувати пацієнтам із рідкісними спадковими захворюваннями, зокрема непереносимістю галактози, повною недостатністю лактази або мальабсорбцією глюкози-галактози.

Лікарський засіб містить менше 1 ммоль натрію на таблетку, тобто практично вільний від натрію.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами

Еплеренон не слід призначати разом з іншими калійзберігаючими діуретиками та калійвмісними добавками через підвищений ризик гіперкаліємії.

При одночасному застосуванні з інгібіторами АПФ або блокаторами рецепторів ангіотензину необхідний ретельний контроль рівня калію в сироватці крові та показників функції нирок.

Слід уникати одночасного застосування еплеренону з літієм. Якщо такої комбінації неможливо уникнути, необхідно контролювати рівень літію у плазмі крові.

Циклоспорин і такролімус можуть спричиняти порушення функції нирок та підвищувати ризик гіперкаліємії, тому їх одночасного застосування з еплереноном слід уникати.

Нестероїдні протизапальні засоби можуть підвищувати ризик гострої ниркової недостатності у пацієнтів групи ризику та знижувати антигіпертензивний ефект. На початку і під час комбінованої терапії необхідно контролювати функцію нирок.

Триметоприм підвищує ризик гіперкаліємії при одночасному застосуванні з еплереноном, особливо у пацієнтів літнього віку та пацієнтів із порушенням функції нирок.

Одночасне застосування з α1-блокаторами, трициклічними антидепресантами, нейролептиками, аміфостином або баклофеном може посилювати гіпотензивну дію та підвищувати ризик ортостатичної гіпотензії.

Потужні інгібітори CYP3A4, зокрема кетоконазол, ітраконазол, ритонавір, нелфінавір, кларитроміцин, телітроміцин і нефазодон, протипоказані для одночасного застосування з еплереноном.

При одночасному застосуванні зі слабкими або помірними інгібіторами CYP3A4, зокрема еритроміцином, саквінавіром, аміодароном, дилтіаземом, верапамілом або флуконазолом, доза еплеренону не повинна перевищувати 25 мг на добу.

Потужні індуктори CYP3A4, зокрема рифампіцин, карбамазепін, фенітоїн, фенобарбітал і звіробій, можуть знижувати ефективність еплеренону, тому їх одночасне застосування не рекомендоване.

Застосування у період вагітності або годування груддю

Адекватних даних щодо застосування еплеренону вагітним жінкам немає. Призначати препарат у період вагітності слід з обережністю.

Невідомо, чи проникає еплеренон у грудне молоко людини після перорального застосування. Через недостатність даних щодо можливого ризику для немовляти необхідно прийняти рішення про припинення годування груддю або припинення застосування препарату з урахуванням важливості терапії для матері.

Інформації щодо впливу еплеренону на фертильність людини немає.

Здатність впливати на швидкість реакції

Досліджень впливу еплеренону на здатність керувати транспортними засобами або працювати з іншими механізмами не проводили. Препарат не спричиняє сонливості або порушення когнітивних функцій, однак під час лікування слід враховувати можливість розвитку запаморочення.

Спосіб застосування та дози

Еплеренон можна застосовувати незалежно від прийому їжі. Максимальна добова доза становить 50 мг.

Пацієнтам із серцевою недостатністю після перенесеного інфаркту міокарда рекомендована підтримуюча доза становить 50 мг 1 раз на добу. Лікування зазвичай розпочинають з дози 25 мг 1 раз на добу через 3–14 днів після гострого інфаркту міокарда та поступово підвищують до цільової дози 50 мг 1 раз на добу, бажано протягом 4 тижнів, з урахуванням рівня калію в сироватці крові.

Пацієнтам із хронічною серцевою недостатністю II класу за класифікацією NYHA лікування слід розпочинати з дози 25 мг 1 раз на добу та поступово підвищувати до цільової дози 50 мг 1 раз на добу, бажано протягом 4 тижнів, з урахуванням рівня калію в сироватці крові.

Пацієнтам, у яких рівень калію в сироватці крові перевищує 5 ммоль/л, лікування еплереноном розпочинати не слід.

Рівень калію в сироватці крові необхідно визначати до початку лікування, протягом першого тижня лікування та через місяць після початку терапії або корекції дози. Надалі, за потреби, слід періодично контролювати рівень калію протягом лікування.

Після початку терапії дозу коригують залежно від концентрації калію в сироватці крові. При рівні калію менше 5,0 ммоль/л дозу можна підвищувати. При рівні 5,0–5,4 ммоль/л дозу не змінюють. При рівні 5,5–5,9 ммоль/л дозу слід знизити. При рівні калію 6,0 ммоль/л або вище препарат тимчасово відміняють.

Після тимчасової відміни через підвищення рівня калію до 6,0 ммоль/л або вище лікування можна відновити у дозі 25 мг 1 раз на 2 дні після зниження концентрації калію нижче 5,0 ммоль/л.

Пацієнтам літнього віку корекція початкової дози не потрібна, однак через вікове зниження функції нирок підвищується ризик гіперкаліємії, тому рекомендований періодичний контроль рівня калію.

Пацієнтам із легким порушенням функції нирок корекція початкової дози не потрібна. При порушенні функції нирок помірної тяжкості лікування слід починати з дози 25 мг 1 раз на 2 дні та коригувати дозу залежно від рівня калію.

Еплеренон протипоказаний пацієнтам із тяжкими ураженнями нирок. Пацієнтам із легким або помірним порушенням функції печінки корекція початкової дози не потрібна, але рекомендований регулярний контроль рівня калію.

При одночасному застосуванні зі слабкими або помірними інгібіторами CYP3A4 лікування можна починати з дози 25 мг 1 раз на добу. У такому разі доза препарату не повинна перевищувати 25 мг 1 раз на добу.

Безпека та ефективність застосування еплеренону дітям не встановлена.

Передозування

Повідомлень про побічні реакції, пов’язані з передозуванням еплеренону у людей, не отримано. Найімовірнішими проявами передозування можуть бути артеріальна гіпотензія або гіперкаліємія.

Еплеренон неможливо вивести з організму за допомогою гемодіалізу. У разі розвитку артеріальної гіпотензії слід розпочати підтримуюче лікування. При розвитку гіперкаліємії необхідне лікування відповідно до стандартів медичної допомоги.

Побічні реакції

При застосуванні еплеренону можливі інфекції, пієлонефрит, фарингіт, кашель, діарея, нудота, запор, блювання, здуття живота, холецистит, порушення функції нирок, гіпотиреоз, гіперкаліємія, гіперхолестеринемія, гіпонатріємія, зневоднення та гіпертригліцеридемія.

Також можливі синкопе, запаморочення, головний біль, гіпестезія, безсоння, лівошлуночкова недостатність, фібриляція передсердь, артеріальна гіпотензія, тахікардія, тромбоз артерій кінцівок, ортостатична гіпотензія, еозинофілія, висипання, свербіж, ангіоневротичний набряк, гіпергідроз, м’язові спазми, біль у спині, біль у кістково-м’язовій системі, гінекомастія, астенія та нездужання.

Можливі зміни лабораторних показників, зокрема підвищення рівня сечовини крові, креатиніну та глюкози крові.

У разі появи будь-яких побічних реакцій або ознак погіршення стану необхідно звернутися до лікаря.

Термін придатності

2 роки.

Умови зберігання

Зберігати в оригінальній упаковці при температурі не вище 25 °C.

Зберігати у недоступному для дітей місці.

Упаковка

По 10 таблеток у блістері. По 3 блістери в пачці.

Категорія відпуску

За рецептом.

Виробник

ПрАТ «Фармацевтична фірма «Дарниця».

Місцезнаходження виробника та адреса місця провадження його діяльності: Україна, 02093, м. Київ, вул. Бориспільська, 13.