ЕСПІРО таблетки вкриті плівковою оболонкою по 25 мг №30 (30х1)

Опис

Еплеренон — калійзберігаючий діуретик, антагоніст альдостерону. Препарат вибірково блокує рецептори мінералокортикоїдів, перешкоджаючи дії альдостерону, який бере участь у регуляції артеріального тиску та механізмах розвитку серцево-судинних захворювань. Застосовується як доповнення до стандартної терапії у пацієнтів із серцевою недостатністю та дисфункцією лівого шлуночка для зниження ризику серцево-судинних ускладнень і летальності.

Склад

Діюча речовина: 1 таблетка, вкрита плівковою оболонкою, містить 25 мг або 50 мг еплеренону.

Допоміжні речовини: лактози моногідрат, целюлоза мікрокристалічна, гіпромелоза 15 cP, натрію лаурилсульфат, натрію кроскармелоза, магнію стеарат.

Оболонка: барвник Opadry II жовтий 33G32578 (гіпромелоза 6 cP (E464), титану діоксид (E171), лактози моногідрат, макрогол 3350, триацетин, заліза оксид жовтий (E172)).

Лікарська форма

Таблетки, вкриті плівковою оболонкою.

Основні фізико-хімічні властивості

25 мг: таблетки жовтого кольору, круглі, двоопуклі.

50 мг: таблетки жовтого кольору, круглі, двоопуклі, з розподільною рискою з одного боку.

Фармакотерапевтична група

Калійзберігаючі діуретики. Антагоністи альдостерону. Код АТХ: C03DA04.

Показання

Доповнення до стандартного лікування із застосуванням β-блокаторів з метою зниження ризику захворюваності та летальності, пов’язаних із серцево-судинними захворюваннями, у стабільних пацієнтів із дисфункцією лівого шлуночка (фракція викиду ≤ 40 %) та клінічними ознаками серцевої недостатності після нещодавно перенесеного інфаркту міокарда.

Доповнення до стандартної оптимальної терапії з метою зниження ризику захворюваності та летальності, пов’язаних із серцево-судинними захворюваннями, у дорослих пацієнтів із хронічною серцевою недостатністю II класу за NYHA та дисфункцією лівого шлуночка (фракція викиду ≤ 30 %).

Протипоказання

Гіперчутливість до еплеренону або до будь-якої з допоміжних речовин. Рівень калію в сироватці крові > 5 ммоль/л на момент початку лікування. Тяжка ниркова недостатність (розрахункова ШКФ < 30 мл/хв/1,73 м²). Тяжка печінкова недостатність (клас C за Чайлдом — П’ю). Одночасне застосування калійзберігаючих діуретиків або потужних інгібіторів CYP3A4 (зокрема ітраконазол, кетоконазол, ритонавір, нелфінавір, кларитроміцин, телітроміцин, нефазодон). Одночасне застосування еплеренону у потрійній комбінації разом з інгібітором АПФ та блокатором рецепторів ангіотензину.

Спосіб застосування та дози

Для індивідуального підбору дозування препарат випускається у дозах 25 мг та 50 мг. Максимальна добова доза — 50 мг на добу. Еплеренон можна застосовувати незалежно від прийому їжі.

Пацієнти з серцевою недостатністю після інфаркту міокарда: лікування зазвичай розпочинають через 3–14 днів після гострого інфаркту. Рекомендовано починати з 25 мг 1 раз на добу та поступово (впродовж приблизно 4 тижнів) підвищувати до цільової дози 50 мг 1 раз на добу за умови контролю рівня калію.

Пацієнти з хронічною серцевою недостатністю II класу за NYHA: рекомендовано починати з 25 мг 1 раз на добу з подальшим підвищенням до 50 мг 1 раз на добу за умови контролю рівня калію.

Контроль калію: рівень калію в сироватці крові визначають до початку лікування, упродовж першого тижня лікування та через 1 місяць після початку або після корекції дози, надалі — періодично.

Пацієнтам із порушеннями функції нирок помірної тяжкості (кліренс креатиніну 30–60 мл/хв) лікування рекомендовано починати з 25 мг 1 раз на 2 дні з подальшою корекцією дози залежно від рівня калію. Еплеренон протипоказаний при тяжких ураженнях нирок.

При одночасному застосуванні зі слабкими або помірними інгібіторами CYP3A4 доза еплеренону не повинна перевищувати 25 мг 1 раз на добу.

Особливості застосування

Під час лікування можливий розвиток гіперкаліємії, тому потрібен регулярний контроль калію, особливо у пацієнтів літнього віку, при нирковій недостатності та цукровому діабеті. Не рекомендовано застосовувати калієвмісні добавки після початку терапії. При комбінуванні з інгібіторами АПФ та/або блокаторами рецепторів ангіотензину ризик гіперкаліємії зростає, а потрійна комбінація (АПФ-інгібітор + БРА + еплеренон) протипоказана.

Препарат містить лактозу (у таблетці 25 мг — 39,51 мг; у таблетці 50 мг — 79,02 мг), тому не слід призначати пацієнтам із рідкісними спадковими розладами, пов’язаними з непереносимістю галактози, дефіцитом лактази або порушенням всмоктування глюкози-галактози.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами

Не слід поєднувати з калійзберігаючими діуретиками та калієвмісними добавками через ризик гіперкаліємії. Потужні інгібітори CYP3A4 (зокрема кетоконазол, ітраконазол, ритонавір, нелфінавір, кларитроміцин, телітроміцин, нефазодон) протипоказані. При застосуванні з слабкими або помірними інгібіторами CYP3A4 потрібне обмеження дози еплеренону. НПЗП можуть підвищувати ризик порушення функції нирок у пацієнтів групи ризику, потрібен контроль функції нирок та адекватна гідратація. Триметоприм підвищує ризик гіперкаліємії, потрібен контроль калію. Препарати літію, циклоспорин, такролімус за можливості слід уникати.

Застосування у період вагітності або годування груддю

Адекватних даних щодо застосування еплеренону вагітним жінкам немає, тому призначення можливе лише з обережністю. Невідомо, чи проникає еплеренон у грудне молоко людини; слід вирішити питання щодо припинення грудного вигодовування або припинення застосування препарату з урахуванням користі для матері.

Побічні реакції

Найчастіше повідомляли про гіперкаліємію, запаморочення, головний біль, гіпотензію, порушення функції нирок, кашель, шлунково-кишкові розлади (нудота, діарея, блювання, запор), висипання та свербіж, м’язові спазми, біль у спині, астенію. Рідше можливі, зокрема, ортостатична гіпотензія, ангіоневротичний набряк, гінекомастія та інші реакції, що потребують медичної оцінки.

Передозування

Найімовірніші прояви передозування — артеріальна гіпотензія або гіперкаліємія. Еплеренон не виводиться гемодіалізом. У разі необхідності проводять підтримувальне лікування; можливе застосування активованого вугілля.

Умови зберігання

Зберігати в захищеному від світла місці при температурі не вище 25 °C. Зберігати у недоступному для дітей місці.

Термін придатності

4 роки.

Упаковка

По 10 таблеток у блістері, по 1 або 2, або 3, або 5, або 9 блістерів у картонній коробці. По 14 таблеток у блістері, по 2 блістери у картонній коробці. По 30 таблеток у блістері, по 1 блістеру у картонній коробці.

Категорія відпуску

За рецептом.

Виробник

Фармацевтичний завод “Польфарма” С. А. (Pharmaceutical Works “Polpharma” S.A.), вул. Пельплиньска 19, 83-200 Старогард Гданьски, Польща.