ГІНОМАКС ХЛ супозиторії вагінальні по 0.2 г/0.3 г/0.1 г №3 у стрип.

Склад

Діючі речовини: тіоконазол, тинідазол та лідокаїну гідрохлориду моногідрат. 1 вагінальний супозиторій містить: тіоконазолу 0,2 г, тинідазолу 0,3 г та лідокаїну гідрохлориду моногідрату 0,12326 г, що еквівалентно лідокаїну 0,1 г. Допоміжна речовина: твердий жир.

Лікарська форма

Супозиторії вагінальні.

Основні фізико-хімічні властивості

Плаский супозиторій від білого до жовтуватого кольору, з гладенькою поверхнею.

Фармакотерапевтична група

Протимікробні та антисептичні засоби, що застосовуються у гінекології, за винятком комбінацій з кортикостероїдами. Комбінація похідних імідазолу. Код АТХ G01A F20.

Фармакологічні властивості

Фармакодинаміка. Тіоконазол — синтетичний протигрибковий засіб з активністю in vitro щодо дріжджоподібних та інших грибів (у тому числі дерматофітів), а також щодо Trichomonas vaginalis, Gardnerella vaginalis, бактерій родини Bacteroides та деяких грампозитивних бактерій (включно зі Staphylococcus і Streptococcus). Діє шляхом пригнічення синтезу ергостеролу (взаємодія з 14α-деметалазою цитохрому Р450), що призводить до підвищення проникності клітинної мембрани гриба та витоку внутрішньоклітинних сполук.

Тинідазол активний щодо найпростіших збудників і анаеробних бактерій. Антипротозойний ефект поширюється на Trichomonas vaginalis, Entamoeba histolytica і Giardia lamblia; ефективний щодо Gardnerella vaginalis та більшості анаеробних бактерій. Механізм дії пов’язують із відновленням нітрогрупи за участю фередоксинової системи в умовах низького окисно-відновного потенціалу, що призводить до утворення реакційноздатних проміжних сполук.

Лідокаїн — місцевий анестетик амідного ряду, стабілізує мембрани нейронів, інгібуючи іонні потоки, необхідні для ініціювання та проведення імпульсів, забезпечуючи місцеву анестезуючу дію.

Фармакокінетика

Всмоктування. Абсорбція тинідазолу після інтравагінального застосування становить приблизно 10%; середня пікова концентрація в плазмі — 1,0 мкг/мл, tmax після введення супозиторія з 500 мг тинідазолу — 8,7 години. При інтравагінальному застосуванні тіоконазол поглинається слизовою оболонкою в низьких концентраціях; зазначено, що середня пікова концентрація в плазмі після разової дози 300 мг тіоконазолу у вигляді мазі становила 18 мкг/мл. Лідокаїн всмоктується в незначних кількостях через пошкоджену шкіру та слизову оболонку.

Розподіл. Тинідазол розподіляється у тканинах і рідинах, проникає через гематоенцефалічний бар’єр; об’єм розподілу близько 50 л, зв’язування з білками приблизно 12%, проникає крізь плаценту та у грудне молоко. Концентції тіоконазолу у вагінальній рідині після разової інтравагінальної дози 300 мг забезпечують пригнічення росту Candida albicans протягом 2–3 днів; невідомо, чи проникає у грудне молоко. Лідокаїн зв’язується з білками плазми на 60–80%, проникає через плаценту та гематоенцефалічний бар’єр; об’єм розподілу 0,8–1,3 л/кг.

Біотрансформація. Тинідазол частково метаболізується шляхом окислення, гідроксиляції та кон’югації, головним чином за участю CYP3A4. Основним метаболітом тіоконазолу є глюкуронідний кон’югат; препарат не метаболізується у вагінальній рідині, метаболізується системно абсорбована частина. Лідокаїн метаболізується у печінці з утворенням активних метаболітів моноетилгліцинексилідиду та гліцинексилідиду.

Виведення. Період напіввиведення тинідазолу становить приблизно 12–14 годин; виводиться через печінку та нирки, переважно з сечею (близько 20–25% введеної дози), близько 12% — з калом. Після інтравагінального застосування тіоконазол, як правило, виводиться з плазми протягом 72 годин. Після внутрішньовенного введення лідокаїну 90% дози виводиться у вигляді метаболітів та менше 10% — у незміненому вигляді із сечею.

Показання

Для лікування кандидозного вульвовагініту, викликаного збудниками родини Candida albicans, бактеріального вагінозу, викликаного Gardnerella vaginalis та анаеробними бактеріями, трихомонадного вагініту, викликаного Trichomonas vaginalis, а також вагініту, викликаного змішаною інфекцією.

Протипоказання

Гіперчутливість до активних інгредієнтів або їхніх похідних. Вживання алкогольних напоїв під час лікування та впродовж 3 днів після лікування. Прийом дисульфіраму під час лікування та протягом 2 тижнів після лікування. Порфірія. Епілепсія. Тяжкі порушення функції печінки. Перший триместр вагітності. Період годування груддю. Органічні захворювання нервової системи. Порушення гемопоезу, у тому числі в анамнезі.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодії

Унаслідок абсорбції тинідазолу можливі взаємодії з антикоагулянтами (підвищення ризику кровотечі), холестираміном (зниження ефективності), циметидином (підвищення концентрації), циклоспорином (підвищення рівня), дисульфірамом (побічні ефекти з боку ЦНС), фторурацилом (підвищення концентрації та ознаки інтоксикації), фосфенітоїном, фенобарбіталом, фенітоїном, рифампіном, такролімусом, індукторами/інгібіторами CYP3A4 (можливе зниження ефективності або підвищення ризику побічних реакцій). Унаслідок абсорбції тіоконазолу одночасне застосування тинідазолу з оксикодоном може збільшувати концентрацію оксикодону в плазмі та знижувати його кліренс. Унаслідок абсорбції лідокаїну можливі взаємодії з пропранололом і циметидином (зниження кліренсу), протиаритмічними засобами (підвищення токсичності), фенітоїном або барбітуратами (зниження концентрації лідокаїну у плазмі).

Особливості щодо застосування

Тільки для інтравагінального застосування. Не ковтати та не вводити в інші місця. Тинідазол не слід застосовувати пацієнтам з порушенням гемопоезу, у тому числі в анамнезі; можливі транзиторна лейкопенія та нейтропенія. Слід утриматися від вживання алкоголю під час лікування і протягом щонайменше 3 днів після закінчення курсу лікування. Не слід застосовувати незайманим дівчатам. Обережність потрібна пацієнтам із серцево-судинними розладами. Супозиторії не слід застосовувати разом з діафрагмою та презервативами через можливу взаємодію з гумою. Інші інтравагінальні засоби (тампони, спринцювання, сперміциди) не слід застосовувати одночасно. При трихомонадному вагініті необхідне одночасне лікування статевого партнера. Лідокаїн може спричиняти порушення серцевого ритму, утруднення дихання, кому та інші тяжкі наслідки при застосуванні на великі поверхні шкіри та при оклюзії.

Застосування у період вагітності або годування груддю

Жінкам, які застосовують препарат, слід уникати вагітності шляхом використання ефективних методів контрацепції. Протипоказано застосування у першому триместрі вагітності; у другому та третьому триместрах можливість призначення оцінює лікар з урахуванням співвідношення користь/ризик. На час лікування грудне вигодовування слід припинити; відновлення можливе через 72 години після закінчення лікування.

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або іншими механізмами

Невідомо, чи впливає препарат на здатність керувати автотранспортом та працювати з іншими механізмами.

Спосіб застосування та дози

Не застосовувати без призначення лікаря. Якщо лікар не призначив інше, вводити глибоко в піхву по 1 супозиторію на ніч протягом 3 днів. Не слід застосовувати двічі на день без призначення. Застосування під час менструації не рекомендоване у зв’язку зі зниженням ефективності та труднощами застосування. Вводити у положенні лежачи. Не ковтати та не вводити в інші місця.

Передозування

Системні побічні ефекти можливі при випадковому прийомі великої кількості препарату, але при інтравагінальному застосуванні загрозливі для життя симптоми не очікуються. Специфічного антидоту тинідазолу немає; у разі передозування застосовують симптоматичну та підтримувальну терапію, можливе промивання шлунка. Передозування тіоконазолом при місцевому застосуванні малоймовірне через незначну системну абсорбцію. При місцевому застосуванні високих доз лідокаїну можливі порушення серцевого ритму, утруднення дихання, кома та інші тяжкі наслідки.

Побічні ефекти

ГІНОМАКС ХЛ добре переноситься у місці застосування. Можливі небажані реакції, характерні для системного застосування діючих речовин, хоча про них не повідомлялося при вагінальному застосуванні; з огляду на нижчі концентрації тинідазолу в крові очікується, що вираженість ефектів буде меншою. Можливі реакції з боку крові та лімфатичної системи (лейкопенія, нейтропенія), імунної системи (алергічні реакції), нервової системи (слабкість, головний біль, запаморочення та інші), серцево-судинної системи (аритмія, гіпотонія тощо), травного тракту (металевий присмак, нудота, блювання, запор та інші), шкіри (свербіж, кропив’янка, висип), сечовидільної системи (темний колір сечі), а також місцеві реакції (печіння, подразнення, свербіж, виділення, вагінальний біль, диспареунія).

Термін придатності

3 роки.

Умови зберігання

Зберігати при температурі не вище 25 °C. Зберігати у недоступному для дітей місці.

Упаковка

По 3 вагінальних супозиторії у стрипі; по 1 стрипу у картонній пачці.

Категорія відпуску

За рецептом.

Виробник

ЕКСЕЛТІС ІЛАЧ САНАЇ ВЕ ТІДЖАРЕТ АНОНІМ ШІРКЕТІ. Черкезкой Органайз Санаї Бельгесе, Газіосманпаша Мах. бульвар Фаті № 19/2, Черкезкой, 59500 Текірдаг, Туреччина.